• Развитие половых органов и функционирование репродуктивной системы;
• Формирование вторичных половых признаков, – от физической силы до роста волос на теле;
• Сперматогенез (развитие и активность сперматозоидов);
• Либидо (сексуальное желание) и потенцию (возможность к сексу);
• Поведенческие реакции, включая агрессию;
• Даже логическое мышление и психологическое состояние.

Однако случается, и причины могут быть самыми разными, что в организме мужчины эстрогены наоборот преобладают над андрогенами. Что происходит в таком случае, какие признаки и последствия у этого явления, а главное, как восстановить естественный гормональный баланс? На все эти вопросы мы постараемся ответить ниже по тексту.

Эстрогены в мужском организме

К женским половым гормонам относятся эстрон, эстриол и эстрадиол. Основным (наиболее активным и массовым) из этой тройки является последний гормон, – эстрадиол. В организме здорового мужчины среднего возраста он ежедневно вырабатывается в объеме около 40 мкг. Причем четверть от указанного количества синтезируется не где-то, а в клетках Лейдига (в яичках). Оставшиеся75% могут вырабатываться в самых разных тканях, в частности в жировой ткани путем ароматизации.

Примечание: эстрадиол является производным от мужского полового гормона тестостерона. Андроген превращается в эстроген при участии фермента ароматазы. Ароматизацией называют именно это явление (преобразование мужских половых гормонов в женские половые гормоны).

Стабильная (не низкая, но и не высокая) концентрация эстрогенов необходима мужчине для:

• Здоровья нервной системы;
• Выработки транспортных белков;
• Повышения свертываемости крови;
• Повышения минеральной плотности костей;
• Достаточного тургора тканей (задержки воды и натрия);
• Снижения уровня атерогенных липидов, провоцирующих атеросклероз.

Поэтому эстрогены играют важную роль в поддержании хорошего самочувствия и крепкого здоровья как у женщин, так и у мужчин. Это также выступает причиной, почему сильный пол должен следить за уровнем эстрогенов, не меньше чем за концентрацией андрогенов. В противном случае сбой баланса между мужскими и женскими гормонами может стать причиной ухудшения жизненного тонуса и проявления или развития разнообразных заболеваний.

Референсные значения эстрогенов в крови зависят не только от пола или возраста человека, но и от реактивов, способа определения и лабораторного оборудования, используемых при проведении тестов.

В среднем нормальными значениями эстрадиола для представителей сильного пола считаются:

• Возраст до 1 года – 86 пмоль/л;
• Возраст от 1 до 5 лет – 84 пмоль/л;
• Возраст от 5 до 10 лет – 69 пмоль/л;
• Возраст от 10 до 14 лет – 113 пмоль/л;
• Возраст от 14 до 18 лет – 182 пмоль/л;
• Возраст старше 18 лет – 40-161 пмоль/л.

Лабораторные анализы выступают основным и, по сути, единственным рабочим способом определения проблем или их отсутствия с концентрацией и соотношением половых гормонов.

Гиперэстрогения у мужчин

Очевидно, что преобладание эстрогенов над андрогенами в организме мужчины не является нормой. Такое смещение гормонального баланса в сторону женских половых гормонов в медицине называют гиперэстрогенией. Это понятие широко распространено в эндокринологии и вошло в обиход врачей и ученых еще в прошлом веке. Для мужчины любого возраста гиперэстрогения чревата феминизацией, депрессией и бесплодием. Причем список потенциальных последствий на этом далеко не заканчивается.

Диагностируя у мужчины гиперэстрогению, ее характеризуют как относительную или абсолютную. Первая (относительная) указывает на снижение уровня андрогенов: когда эстрогенная активность получает избыточный характер из-за системного падения андрогенной активности. Вторая (абсолютная) же свидетельствует о патологически высоком уровне эстрогенов, который может никак не зависеть от уровня андрогенов. Например, бывает, что эстрадиол зашкаливает, а тестостерон все также вырабатывается в полном объеме.

Далее мы подробно расскажем о причинах и симптомах гиперэстрогении, которые могут помочь мужчине правильно диагностировать проблему и даже, вероятно, провести эффективное лечение. О лечении мы тоже подробно поговорим, но уже ближе к концу текста.

Причины гиперэстрогении

Гиперэстрогения выступает причиной или симптомом 0.5-3% случаев нарушения репродуктивного здоровья у мужчин. Наиболее часто от повышенного уровня женских половых гормонов страдают подростки и юноши или люди пожилого возраста. В наши дни значительный процент "пострадавших" также приходится на мужчин среднего возраста, что медики объясняют постоянно растущим количеством стрессов.

По происхождению, а не с точки зрения характера, как это было указано выше, гиперэстрогения бывает:

• Функциональной (ровно или большее 55% случаев);
• Патологической (ровно или меньше 45% случаев).

Функциональная гиперэстрогения никак не связана с травмами или болезнями. Часто подобный дисбаланс гормонов возникает на фоне банального физического или эмоционального потрясения, то есть стресса. Среди них: голодание, неправильное питание, интенсивные спортивные тренировки и нарушение режима дня. Кроме того, функциональная гиперэстрогения может развиться вследствие нарушения метаболизма (обмена веществ), что также способно ударять по балансу гормонов.

Все эти состояния обычно не требуют лечения. Но чтобы устранить проблему, Вам придется привести в порядок собственную жизнь: например, рационализировать физические нагрузки и начать полноценно отдыхать или придерживаться здоровой диеты.

В свою очередь патологическую гиперэстрогению как раз такие вызывают болезни и травмы:

• Опухоли (как правило, злокачественные);
• Тиреотоксикоз (профицит гормонов щитовидной железы);
• Гиперпролактинемия (профицит гормона пролактина в крови);
• Метаболический синдром (резистентность к гормону инсулину);
• Избыточный вес (ожирение);
• Почечная недостаточность;
• Печеночная недостаточность;
• Радиоактивное воздействие;
• Токсическое воздействие.

Каждая из этих причин серьезно сказывается на самочувствии и здоровье человека, следовательно, требует домашнего или амбулаторного лечения.

Отдельно выделим и перечислим гормонально-активные опухоли, которые могут выступать причиной гиперэстрогении. Ведь здесь основную угрозу представляет даже не сбой в гормонах, а влияние опухоли на ткани и органы в человеческом теле (особенно, когда образование приобретает злокачественный характер).

Итак, к повышению концентрации эстрогенов и/или снижению уровня андрогенов приводят:

• Новообразования из клеток Лейдига;
• Новообразования из клеток Сертоли;
• Арренобластомы;
• Кортикоэстромы надпочечников;
• Гранулезоклеточные опухоли;
• Рак легких с секрецией ХГЧ;
• Рак печени с секрецией ХГЧ;
• ЛГ-продуцирующие опухоли гипофиза.

Примечание: ХГЧ – хорионический гонадотропин человека, ЛГ – лютеинизирующий гормон.

Тиреотоксикоз провоцирует гиперэстрогению, поскольку при повышении функции щитовидной железы в периферических тканях активируется фермент ароматаза. Другими словами, усиливается ароматизация. К тому же тиреотоксикоз ведет к высвобождению дополнительного андростендиона из надпочечников, а именно этот гормон (вместе с тестостероном) выступает “сырьем” для синтеза эстрадиола. И еще один момент: при тиреотоксикозе наблюдается повышение концентрации ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны), который напрямую и негативно сказывается на андрогенной активности.

Гиперпролактинемия тоже часто сопровождается относительным увеличением концентрации эстрадиола в крови. Чем это обусловлено? В первую очередь угнетением функции клеток Лейдига. В результате снижается синтез тестостерона и активность эстрогенов выходит на первый план. Максимально выраженные нарушения при этом наблюдаются в ткани грудных желез. Виной всему сам пролактин, из-за которого возрастает количество рецепторов к эстрогенам.

Метаболический синдром, как и избыточный вес, провоцирует гиперэстрогению вследствие усиления ароматизации (конверсии мужских половых гормонов в женские половые гормоны) в периферических тканях. Кроме того, может наблюдаться чрезмерная активность в жировой ткани, что выражается в подавлении секреции гонадотропинов, а это, в свою очередь, ведет к снижению уровня тестостерона в крови.

Почечная и печеночная недостаточности (вместе или по отдельности) вызывают интоксикацию. В организме начинают скапливать вредные продукты обмена веществ, и их токсическое влияние ударяет по синтезу тестостерона в клетках Лейдига. Происходит смещение баланса гормонов в сторону эстрогенов. Плюс, многие болезни печени способны стимулировать процессы ароматизации, происходящие непосредственно в ее тканях.

Что касается радиоактивного или токсического воздействия, то подобные активные вещества напрямую или опосредованно нарушают работу клеток Лейдига. Не обязательно, но это может происходить. И из-за первичного гипогонадизма в организме мужчины постепенно образуется избыток, – профицит, эстрогенов.

В списке мы это не указывали, но гиперэстрогению также способны провоцировать многие лекарственные средства или другие препараты. Это объясняется: снижением выработки андрогенов (синтеза тестостерона), угнетением андрогенной активности (действия тестостерона), эстрогеноподобным эффектом действующего вещества (наличием про-эстрогенных свойств), нарушением функции гипофиза и/или гипоталамуса, нарушением метаболизма половых гормонов (например, в результате активации фермента ароматазы).

Наиболее сильное влияние на концентрацию и соотношение половых гормонов оказывают:

• Антиандрогены;
• Гонадотропины;
• Эстрогеноподобные препараты;
• Фитоэстрогены;
• Оп***ды;
• Га***ш;
• Мар***на;
• Некоторые мочегонные средства;
• Большинство сердечных гликозидов.

Конечно, причиной гиперэстрогении может являться и прием анаболическо-андрогенных стероидов. Вот только при соблюдении рекомендаций и по сравнению с перечисленными выше препаратами их действенность как стимуляторов гиперэстрогении остается умеренной или низкой. Тем не менее, все ароматизирующиеся ААС способствуют снижению синтеза тестостерона и повышению уровня эстрадиола. Какие-то в большей степени (тестостерон энантат), а какие-то в меньшей (болденон ундесиленат).

Симптомы гиперэстрогении

У взрослых мужчин (старше 18 лет) проявляются следующие признаки избытка женских половых гормонов:

• Снижения полового влечения (либидо);
• Снижение сексуальной активности (потенции);
• Импотенция;
• Бесплодие;
• Гинекомастия;
• Ожирение по женскому типу;
• Повышение тембра голоса;
• Снижение мышечной массы;
• Снижение физической силы;
• Ухудшение жизненного тонуса.

Почти все это так называемые эффекты феминизации, когда из-за преобладания эстрогенов в мужском организме происходят разнообразные физические изменения по женскому типу.

Примечание: как правило, у мужчин наблюдается сразу несколько признаков гиперэстрогении из списка выше, по одному они фактически не возникают. Симптомы могут иметь легкий, проходящий характер, как ухудшение жизненного тонуса, или быть сложно излечимыми осложнениями, – от импотенции до бесплодия.

И еще один момент: у мужчин разных возрастов опухоли грудных желез нередко выступают симптомом или последствием гиперэстрогении.

Несколько слов о последствиях

Последствия гиперэстрогении или повышенного уровня эстрогенов у мужчин бывают такими же разнообразными, как и причины, вызывающие само нарушение. Все последствия можно условно разделить на две категории – первичные и системные. По смыслу понятно, что с первичными в некоторых случаях еще можно справиться собственными силами, а вот для устранения системных уже, вероятно, потребуется комплексная и долгая терапия.

• Первичные (легкие) – от избыточной задержки воды и натрия в мышцах до липомастии или гинекомастии у мужчин. Возникают на первых этапах и могут иметь легкий, проходящий характер.
• Системные (тяжелые) – от остеопороза до бесплодия. Формируются при неэффективности или отсутствии лечения гиперэстрогении.

Список можно продолжать очень долго, поэтому мы ограничились лишь несколькими распространенными примерами осложнений.

Способы диагностики и лечения гиперэстрогении

Мужчина при подозрении на резкое или системное повышение уровня эстрогенов должен пройти диагностику, которая проводится методом комплексного обследования. Во-первых, лечащим специалистом собирается максимально полный анамнез, включая наследственность, перенесенные заболевания, хронические болезни, применяемые медикаменты, режим дня, рацион питания и физическую активность пациента.

Во-вторых, назначается анализ крови, где собирается информация об:

• Андрогенах (на свободный и общий тестостероны);
• Эстрогенах (главным образом на эстрадиол);
• Гонадотропинах (ЛГ и ФСГ включительно);
• Пролактине;
• Тиреотропном гормоне (тиреотропине);
• ГСПГ (глобулине, связывающем половые гормоны);
• Ингибине B;
• АМГ (антимюллеровом гормоне).

Также может быть назначена биохимия мочи или крови для определения содержания в них и отклонения от нормы некоторых переменных, которые могут спровоцировать скачек эстрогенов. Среди них: креатинин, мочевина, трансаминаза, холестерин, глюкоза и билирубин.

Иногда дополнительно требуются посещение уролога (или андролога), проведение ультразвукового исследования мошонки и простаты, а также сбор спермограммы. И уже совсем редко: томография гипофиза, томография надпочечников, УЗИ брюшной полости, УЗИ почек и надпочечников или УЗИ печени.

Врач выбирает необходимую методику лечения лишь после того, как были выявлены причины гиперэстрогении и подтвержден диагноз. Какие, собственно, существуют методы лечения? Их можно разделить на четыре группы: 1 – консервативные меры, 2 – терапия вызывающих гиперэстрогению состояний, 3 – медикаментозное лечение, и 4 – радикальные меры.

Подробнее:

• Под консервативными мерами понимают нормализацию режима дня, рационализацию физических нагрузок, подбор здоровой диеты, ограничение приема фитоэстрогенов, отказ от определенных лекарственных средств, отказ от вредных привычек.
• Терапия на то и терапия, что пациент должен вылечить тиреотоксикоз, гиперпролактинемию, ожирение или какое-то другое состояние, ставшее причиной повышения концентрации женских половых гормонов.
• Медикаментозное лечение, как правило, осуществляется с помощью блокаторов эстрогеновых рецепторов и (или) ингибиторов ароматазы. Все это антиэстрогены, эффективность которых получила подтверждение в теории и на практике.
• Радикальное лечение – максимально жесткие меры, например, удаление гормонально-активной опухоли.

Самостоятельное лечение, если Вы не на 100% уверены в причинах возникновения гиперэстрогении, настоятельно не рекомендуется.

Препараты для снижения уровня и активности эстрогенов

В первую очередь это разнообразные антиэстрогены, то есть действующие вещества, подавляющих синтез/секрецию и снижающие транспорт/активность женских половых гормонов. Условно все актуальные сегодня и подтвержденно эффективные для мужчин антиэстрогены можно разбить на две большие группы:

• Первая группа – это блокаторы эстрогеновых рецепторов (тамоксифен, кломифен цитрат и аналоги). Они оказывают действие путем связывания с эстрогенозависимыми рецепторами в целевых тканях и органах, в частности в гипофизе и яичках мужчины. Блокаторы эстрогеновых рецепторов фактически не влияют на синтез или секрецию эстрогенов, но быстро подавляют эстрогенную активность.
• Вторая группа – это ингибиторы ароматазы (анастрозол, летрозол и аналоги). Их механизм действия завязан на подавлении функций фермента ароматаза, принимающего непосредственное участие в процессе ароматизации, – конверсии андрогенов (тестостерона) в эстрогены (эстрадиол). Ингибиторы ароматазы непосредственно влияют на синтез эстрогенов, выражено снижая их транспорт и активность.

Тамоксифен (торговые марки – Тамоксимед 10/20 и прочие) является классическим блокатором эстрогеновых рецепторов, – оказывает блокирующее действие на рецепторы эстрогенов почти во всем организме. В бодибилдинге он ценится за свою способность с одной стороны устранять эстрогенозависимые побочные эффекты, с другой – усиливать синтез тестостерона. В первом случае его подключают во время стероидного курса, во втором – используют в составе послекурсовой терапии

Его аналогом по группе и свойствам является кломифен цитрат (торговые марки – Клостилбегит, Кломид и прочие). Это строго селективный блокатор эстрогеновых рецепторов, – оказывает блокирующее действие на эстрогеновые рецепторы преимущественно в гипофизе и яичках.

В отличие от тамоксифена, кломифен цитрат фактически не используется атлетами для устранения эстрогенозависимых побочных эффектов. Его основным назначением в бодибилдинге выступает именно повышение уровня гонадотропинов (ЛГ, ФСГ) и, как следствие, мужского полового гормона (тестостерона). Другими словами, среди любителей и профессионалов спорта он ценится скорее как тестостероновый бустер, чем как антиэстроген. И подключается главным образом в составе послекурсовой терапии

Анастрозол (торговые марки – Анастрозол, Анастродин и прочие) – крайне мощный антиэстроген, ингибитор ароматазы последнего, третьего поколения. Даже после однократного приема умеренной дозы он способен снизить концентрацию эстрадиола в крови на 75-90% от исходных показателей, что подтверждено в ряде научных исследований. Диапазон дозирования в бодибилдинге составляет 250-500 мкг (в профилактических целях) раз в 2-5 дней или 500-1000 мкг (в экстренной ситуации) на ежедневной основе.

Летрозол (торговые марки – Летрозол, Летрозол-тева и прочие) – также ингибитор ароматазы последнего, третьего поколения, обладающий быстрым и мощным антиэстрогенным эффектом. Диапазон дозирования подбирается в индивидуальном порядке, но в среднем варьируется от 500 мкг через день до 2500 мкг в день. Как и анастрозол, летрозол обычно применяют в составе стероидного курса. Оба эти действующие вещества результативно предупреждают или устраняют симптомы гиперэстрогении.

Примечание: ингибиторы ароматазы напрямую не стимулируют выработку тестостерона, но могут делать это опосредованно (путем обратной связи), когда падение активности эстрогенов ведет к бусту активности андрогенов.

Конечно, есть и другие лекарственные средства, обладающие антиэстрогенным действием и показанные для мужчин, например ворозол (нестероидный ингибитор ароматазы) и экземестан (стероидный ингибитор ароматазы). Однако три описанных выше антиэстрогена, – тамоксифен, анастрозол и летрозол, во-первых, являются максимально доступными для атлетов, в частности их можно свободно приобрести в нашем интернет-магазине, а во-вторых, считаются наиболее эффективными по соотношению пользы/вреда, если верить клиническим испытаниям и практике применения.

В заключение

Для любого мужчины, стремящегося к набору мышечной массы и использующего анаболическо-андрогенные стероиды, важно иметь в аптечке антиэстрогены, те же тамоксифен и анастрозол. В противном случае будет проблематично избежать последствий стероидного курса, ведь большинство ААС подвергается ароматизации и, как следствие, повышает эстрогенную активность. Очевидно, что гинекомастию проще сейчас предупредить, чем потом лечить.

Наш интернет-магазин предлагает для любителей и профессионалов спорта широкий ассортимент рабочих и оригинальных антиэстрогенов. Здесь Вы можете по выгодной стоимости и без ненужного риска приобрести необходимый спортивный или лекарственный препарат. За более чем 9 лет, прошедшие с момента открытия сайта, мы выполнили свыше 39 000 заказов. AthleticPharma.com гарантирует клиентам исключительно качественный и максимально надежный сервис.

Желаем всем удачных покупок и крепкого здоровья!

По материалам (источники):

• AthleticPharma.com
• medicalnewstoday.com/articles/323280.php
• letsgetchecked.com/articles/high-estrogen-in-men
• planetnaturopath.com/hormones/high-estrogen-men
• menquestions.ru/endokrinologiya/giperestrogeniya-u-muzhchin.html

Радует одно, в арсенале бодибилдера, для борьбы с данным недугом иметься огромное множество средств. И называются они антиэстрогенами, но прежде чем говорить о них я предлагаю немного узнать о виновнике данной проблемы, а именно об эстрогене.

Что такое эстроген и эстрадиол?!

Мужской организм в отличие от женского не способен самостоятельно вырабатывать женский половой гормон, эстроген (кстати, женщины по своему уникальны, т.к. только их организм способен самостоятельно вырабатывать и мужской и женские половые гормоны – эстроген, тестостерон).

В мужском организме женские половые гормоны, коим является эстроген, поступают только путем конвертации их из тестостерона, если быть совсем точным, то таким путем получается всего один гормон эстрадиол, самый мощный из списка эстрогенов. Данное превращение становиться возможным только при участии особых веществ – ферментов, носящих название ароматоза. Сам же процесс конвертации называется ароматизацией.

Эстрадиол присутствует в крови всех без исключения мужчин. Недостаток же эстродиола, собственно как и его избыток приводит к уменьшению выработки естественного тестостерона. Эстрадиол так же оказывает положительное влияние на настроение мужчины на его тонус и собственно на успешность тренировок. Но все это становиться возможным только при нормальном уровне данного гормона в крови. При нарушении же баланса между эстрадиолом и тестостероном происходит описанный мною выше процесс ароматизации.

Стероиды, ароматизирующиеся и не только.

Длительное применение антисэтрогенов и стероидных препаратов способно привести к повышению уровня эстродиола в крови и как следствие к ароматизации. Сразу отмечу, что данным свойством обладают только, так называемые ароматизирующиеся стероиды. Самым же склонным к данному процессу считается, конечно же, тестостерон. На втором месте стоит такой стероид как метандростенолон. Менее слабым свойством ароматизации обладают болденон и флюксиметреон.

Существуют стероиды способные конвертироваться в эстрадиол и без процесса ароматизации, к таковым относятся нандролон, норэтандролон и этилэстренол. Однако особо легче от этого не становиться, как не крути, а уровень эстрогенов от этих препаратов повышается в любом случае.

Так же следует отметить, что и в числе неароматизирующихся препаратов имеются, так сказать изгои, я имею в виду препараты, которые способны вызывать скопление воды в районе сосков без участия эстрогенов. В первую очередь это оксиметалон.

Но давайте вернемся немного назад и поговорим вот о чем. Возможно ли, что уровень эстродиола в крови мужчины повыситься даже при кратковременном применении антиэстрогенов и стероидных препаратов. Отвечу без промедления, нет, это не возможно. Как и любой побочный эффект, данный дефект требует длительного применения или передозировки.

И последнее, что я бы хотел обсудить, каждый человек по своему может реагировать на эстрогены в крови, ведь все мы разные, как бы банально это не звучало, у некоторых вообще иметься иммунитет к процессу ароматизации, а кто-то наоборот может быть особо предрасположен к данной проблеме.

Антиэстрогены и восстановление естественного баланса.

Предлагаю закончить с теорией и вернуться к тому, с чего мы собственно начали и о чем я хотел вам рассказать. Ошибочно предполагать, что антиэстрогены это препараты, созданные специально для мужчин, якобы его создали, что бы подавить развитие женского начала в мужском организме. Все совсем наоборот, первоначально антиэстрогены создавались как раз таки для женщин, имеющих проблемы с избытком эстрогенов в их организме. К примеру, особо большие количества эстрогенных гормонов способны привести к развитию бесплодия у женщин. Однако такие случаи очень редки, а в год регистрируется не больше сотни таких случаев.

Теперь же давайте поговорим о том, что из себя представляют антиэстрогены. Все они делятся по своим характеристикам и свойствам на две группы. Первая это ингибиторы ароматазы. Вторая же это блокаторы эстрогенных рецепторов. В первом случае, ингибиторы ароматазы присоединяются к ферментам ароматазы, извиняюсь за тавтологию, точно так же, как и тестостерон и как следствие уменьшают количество данных ферментов да минимума и снижают риск проявления ароматизации.

Блокаторы же действуют совершенно иначе, они присоединяются к рецепторам эстрогенов, не активируют их, а совсем наоборот, начинают воздействовать, создавая помехи и мешая эстродиолу выполнять свои прямые, непосредственные функции.

То есть, на выходе мы получаем, что в первом случае, антиэстрогены, попросту прекращают конвертацию тестостерона, а во втором случае все происходит с точность да наоборот, эстрадиол попросту перестает действовать или блокируется, как вам удобнее.

Антиэстрогены, из чего выбрать?!

Скажу сразу, список препаратов не так уж и велик, но все же, выбрать есть из чего. Всего существует шесть антиэстрогенов, однако два из них так и не дошли до нашего рынка. По этой причине дальше я расскажу о четырех препаратах, которые у нас не составит труда найти. Для пущей удобности я расположил все препараты в алфавитном порядке.

Аримидекс (анастрозол)

Армидекс – это, пожалуй, самый действенный и самый дорогой, если рассматривать отечественный, российский рынок фармы, антиэстроген. Выпускается данный препарат, всего одной фармакологической фирмой из Норвегии – AstraZeneca. Аримидекс – это ингибитор ароматазы, антиэстрогены, и как я уже сказал весьма мощный, даже пол миллиграмма препарата являются достаточной дозировкой способной бороться с ароматизацией в большинстве случаев.

Исключением станет прием антиэстрогенов и особо высоких доз ароматизирующихся стероидов, в данном случае вам понадобятся дозировки большие, чем 1 мг. Единственное, что может оттолкнуть атлета от покупки данного препарата, так это его цена, даже на рынке США, он считается, чуть ли не самым дорогим фармокологическим веществом.

Кломид (кломифена цитрат)

На территории СНГ данный препарат так же известен под названием клостилбегит. Основная особенность кломида заключается в его многофункциональности, он не только отлично справляется с блокированием эстрогенов, но и способен восстанавливать уровень лютеинизирующего гормона в мужском организме.

Кломид, в отличие от большинства аналогичных препаратов, можно, а в некоторых случаях даже нужно, принимать не столько для предотвращения гинекомастии или задержки жидкости, сколько для повышения тестостерона. Средняя суточная доза препарата равняется 50-150 мг, т.е. одной-трем таблеткам. В критических ситуациях, дозировку необходимо повысить.

Нолвадекс (тамоксифен)

По своей структуре и свойствам нолвадекс схож с другим фармакологическим препаратом, а именно с кломифеном. Он именно схож, т.к. существуют и различия, к примеру, нолвадекс является более мощным препаратом, однако в отличие от кломифена он никак не воздействует на уровень гормона ЛГ.

Еще одна особенность препарата, который также известен, как Тамоксифен, заключается в его сильном антиэстрогенном воздействии на печень и как следствие уменьшение уровня синтеза инсулиноподобного фактора ИФР-1, как вы поняли, эта особенность, которой наделен Тамоксифен является негативной. Обычная дневная доза Тамоксифена находиться в районе от 20 до 40 мг, я бы рекомендовал принимать минимально указанную дозу, т.к. нолвадекс является довольно-таки мощным препаратом.

Провирон (местеролон)

Провирон незаслуженно забытый бодибилдерами и атлетами других видов спорта препарат. По своей сути, провирон не является классическим антиэстрогенным препаратом, это и выделяет его из общего списка. Дальше, больше, провирон – это активный анаболический стероид, способствующий развитию мышечной ткани.

По своей структуре провирон напоминает метенолон, но лишь напоминает т.к. существует и значительная разница. По своим же антиэстрогенным характеристикам провирон больше напоминает ингибитор ароматазы. Спросите, почему именно больше напоминает?! Все очень просто, по большей части провирон это ингибитор, а по меньшей части – блокатор. Вот так вот, в одном стероидном препарате смешались свойства двух антиэстрогенным групп. Еще одной привлекательной стороной провирона является его цена и надежность.

Ориметен (аминоглютетимид)

Данный препарат не относится к числу общедоступных, однако при большем желании достать его все-таки можно, по этой причине я и включил его в свой список. Полезная информация для тех, кто заинтересовался, под названием Ориметен, данный препарат выпускается только в Европе, за рубежом он носит имя Цитадрен. Ориметен, как и армидекс, является ингибитором ароматазы, однако значительно более слабым. К негативным сторонам препарата так же относится его способность блокировать активность фермента десмолазы. Радует, что данный побочный эффект проявляется только при применении особо больших доз ориметена. Стандартная же суточная доза равная 250 мг никаким образом не может повлиять на активность вышеуказанного фермента.

Циклофенил

Последний препарат в моем списке. Большой удачей будет найти циклофенил в свободной рознице в СНГ, т.е. в России, Украине, Беларуси и многих других странах. Циклофенил по своей структуре является слабым эстрогеном, антиэстрогенные же свойства препарата заключаются в блокировке эстрогенных рецепторов, т.е. данный препарат относить к блокаторам ароматазы. Циклофенил, по своим свойствам и показателям обладает неким сходством с препаратом, более известным, как Кломид, так как он также способен повышать уровень синтеза собственного тестостерона.

Действие же циклофенила можно назвать очень медлительным, т.к. препарат начинает действовать лишь через неделю после его приема. Стандартная суточная доза препарата составляет 400-600 мг, т.е. 2-3 таблетки в день, что гораздо больше, чем у любого другого антиэстрогена.

В заключении, хочу рассказать вам еще вот о чем. Ароматизация, это не всегда зло. Ведь во многом именно эстрадиол, тестостерон и метандростенолон и обладают всеми свойствами по наращиванию мышечной массы. Эстрадиол так же способствует усилению секреции гормона роста, что для некоторых атлетов, является ключом к успеху в тренировках. Эстрадиол сам по себе не несет вреда, опасен лишь его дисбаланс. Но, как же, узнать свой уровень гормона, или это невозможно и вам всю карьеру придется пить антиэстрогены? Существует несколько способов. Первый, пожалуй, наиболее накладный в финансовом смысле и по отношению ко времени – сделать анализ крови. Так же данный способ является наиболее точным из всех. Второй способ, его можно назвать дедовским способом, это начать прием антиэстрогенов сразу же после появления первых болей в районе сосков. Не игнорируйте сигналы своего организма, даже мельчайшие покалывания могут стать сигналом зарождения гинекомастии. Третий способ я бы посоветовал только опытным химикам, начинайте применение антиэстрогенов при появлении первых симптомов и прекращайте по их исчезновению. Опасно? Конечно, да, но если вы не видите другого способа, и у вас нет свободного времени, данный способ станет выходом из сложившегося положения.

Поэтому нет никакой причины для паники и ненужно прибегать к постоянному приему антиэстрогенов. Как же поступить именно вам, решать опять же именно вам, есть время и желание сдайте анализы, если же вы не способны выделить полдня на данную процедуру прибегайте к проверенным временем методам.

По материалам: AthleticPharma.com

Близнецы – тамоксифен и кломид.

Рассмотрев структуру молекулы, которой обладает Тамоксифен и его соперник, становиться ясно, что они, как минимум схожи. Что в свою очередь указывает на схожие свойства и воздействия обоих препаратов. Отмечу, что воздействия близкие, но никак не идентичные.

При более подробном изучении понимаешь, что Тамоксифен является препаратом куда более мощным, причём мощнее он в несколько раз. Именно этот факт объясняет такое расхождение в дозировках схожих препаратов, у Кломида 50-100мг, у его соперника – 20-40мг. По этой причине, по причине своего более сильного воздействия, Тамоксифен нашёл своё поприще в медицине – препарат применяется при лечении рака груди. Второму препарату с такой задачей явно не справиться.

Опять же, по причине различий в силе воздействия, Кломид сегодня относится к препаратам совершенно иной группы, нежели его соперник.

Эстрогены, наш главный враг.

Конечно же, все мы понимаем, что препарат способный бороться с раком груди, ещё не является препаратом способным помочь атлету. Да и к тому же купить Тамоксифен – не значит вылечить рак груди. Бодибилдера в большей степени волнует вопрос – сможет ли тот или иной препарат побороться с излишним количеством эстрадиола. Данные излишки образуются не только по причине применения сильно ароматизирующихся препаратов, а ещё и по причине снижения выработки естественного тестостерона, недостаток которого наше тело возмещает большим количеством эстрадиола. Получается некий замкнутый круг, мало тестостерона – много эстрадиола, много эстрадиола – ещё меньше тестостерона и т.д. Примерно такая же картина наблюдает и в организме мужчин, решивших купить Кломид, перешагнувших за черту возраста в 50 лет. Так что и для них антиэстрогены станут не лишними. Но не об этом сегодня речь.

Оба препарата, в том числе и Тамоксифен в первую очередь относят к группе препаратов – трифенилэтилены. Это препараты, обладающие чрезвычайно малым эстрогенным эффектом. Здесь нужно отметить, что препараты данного типа обладают одной способностью, которая и интересует атлетов – оба препарата способны соединяться с рецепторами эстродиола блокируя, или, если хотите, останавливая их воздействие на организм. Я уже говорил, что Тамоксифен является более мощным препаратом, данная особенность или способность не является исключением. Воздействие Тамоксифена на рецепторы эстродиола во много раз превосходит показатели, которыми может похвастаться Кломид.

Второй препарат по причинам своего не особо выдающегося воздействия сегодня чаще позиционируется, как препарат помогающий атлету в процессе восстановления после курса приёма стероидов. Оно и понятно, в данной сфере у Кломида наблюдаются куда более высокие результаты.

Тамоксифен и уровень эндогенного тестостерона.

Предлагаю подробнее изучить воздействие обоих препаратов. В далёком 1970 году, проводилось одно занятное исследование, о котором сегодня по каким-то причинам не принято говорить. В эксперименте проводились исследования и замеры воздействия обоих препаратов на уровень тестостерона людей, с обычным или нормальным гормональным фоном и у людей с проблемным гормональным фоном. Я приведу выдержки с результатов эксперимента на здоровых людях. Я думаю объяснять почему, не стоит.

Согласно результатом, применение всего 20мг Тамоксифена в сутки, в течение 10 дней повышает уровень тестостерона в организме на целых 40 процентов, а это не мало. Кломиду же таких результатов удалось добиться лишь при применении 150мг препарата в сутки.

Ещё один интересный факт. Эстрадиол и тестостерон в нашей крови находятся в связанном состоянии, за процесс связи отвечает белок ГСПГ. ГСПГ – это глобулин связывающий половые гормоны. В связанном состоянии оба гормона практически не способны проявлять свою активность. К чему я клоню?! К тому что, Тамоксифен в отличие от своего соперника не вызывает повышение уровня ГСПГ в организме, а следовательно и не ограничивает воздействие тестостерона. Хотя у данной медали две стороны. Первая – это положительно отразиться на воздействии тестостерона. Вторая – эстрадиол так же повысит свою активность.

Три плюса и один минус в копилку тамоксифена.

И напоследок поделюсь с вами ещё тремя положительными качествами Тамоксифена. Первое, препарат способен повышать количество ХВП или холестерина высокой плотности. Здесь стоит сказать, что большое количество ХВП, так называемого хорошего холестерина в значительной степени снижает риск проявления сердечнососудистых заболеваний. Неплохая особенность, которая пригодиться и спортсменам, зачастую сталкивающимся с данным недугом.

Второе, Тамоксифен является мягким препаратом, проявляющим немалую эстрогенную активность именно в печени. Данная особенность позитивно воздействует, как на саму печень, так и на целый ряд систем нашего организма.

Третье, Тамоксифен по праву считается безопаснее своего соперника. Установленный и давно доказанный факт, Кломид в периоды длительного приёма, оказывает негативное воздействие на зрение. Обратите внимание на то, что вызывает он этот эффект именно в периоды длительного применения. Я вовсе не пытаюсь унизить в ваших глазах Кломид или как-то уменьшит достоинства препарата. И дабы доказать это напишу пожалуй о главном минусе его соперника.

Тамоксифен, хоть и не в большом количестве, но подавляет синтез естественного гормона ИФР-1, инсулиноподобный фактор роста. Кломид же, не обладает таким воздействием на печень, как его соперник и поэтому препарат лишён данной негативной особенности.

Как не крути, но данный минус не способен перечеркнуть всех плюсов препарата. Я и не только я, считаю, что Тамоксифен является куда более предпочтительным выбором для атлета, причём для атлета любого стажа и возраста. Выбор остаётся за Вами.

Вы можете купить препараты тамоксифена или приобрести их аналоги на основе кломифена (Кломид, Кломифен Таблетс и другие) на нашем сайте.

По материалам: AthleticPharma.com

Гинекомастия или расширение молочных желез является знаковой проблемой для всех видов силового спорта. У накаченных мужчин вырастает грудь и транссексуальность здесь не причем. В большинстве случаев причина возникновения гинекомастии кроется в применении стероидов, а точнее, виновниками являются эстрогены, уровень которых может повышаться, если вы употребляете стероидные препараты.

С научной точки эти “элементы” являются женскими гормонами, отвечающими за половую активность. Если изучать вопрос глубже, то можно узнать, что эстроген бывает и у женщин, и у мужчин (женский и мужской). Основным в данной группе является гормон, получивший название эстрадиол 17-бета. Формируется он в яичниках, преобразуясь из прогестерона. В мужском же теле, данный гормон вырабатывается ферментами ароматазы, путем конвертации его из тестостерона. Второй по значимости и функциональности в организме гормон эстроген – это эстрон. Как и эстрадиол, он формируется в яичниках, однако, данный гормон конвертируется из андростендиона, который в свою очередь производится надпочечниками.

В 1981 году свет увидела теория, согласно которой эти женские гормоны обладают способностью регуляции уровня ЛГ (лютеинизирующего гормона) и, как следствие, тестостерона, причем, и в человеческом организме, и у животных. Плюс, было доказано, что влияние эстрогенов оказывается на состояние либидо. Иными словами, эти гормоны ответственны за половое влечение. Частично они ответственны и за развитие плода в утробе матери (в плаценте).

Следствием всего вышесказанного является факт: атлет обязан следить, чтобы уровень эстрогенов находился в рамках допустимых показателей. Для поддержания комфортного баланса в организме мужчины необходимо снизить уровень женских гормонов до полного устранения проблемы гинекомастии. В целом, вариантов решения этой проблемы немного. Избыток эстрогенов может быть устранен либо отказом от стероидов, что не вариант для атлетов, либо приемом специальных препаратов.

Нестероидные антиэстрогены и их воздействие

Поскольку отказ от стероидов является далеко не самым логичным и правильным решением, мы рассмотрим второй способ, а именно прием специальной фармакологической продукции, которая поможет снизить уровень активности женских гормонов в мужском организме.

Эти вещества получили название антиэстрогены, помимо способности бороться с женским гормоном, им по силам также повысить уровень синтезируемого естественного тестостерона. Все эти препараты можно разделить на несколько групп по их характеристикам: стероидные антиароматазные средства, нестероидные антиароматазные средства, нестероидные блокаторы рецепторов эстрогенов, другие, в т.ч. природные, антиэстрогенные средства.

Разработаны антиэстрогены были совсем недавно, в 1980 году. В начале своей истории они использовались исключительно в медицине, при лечении раковых заболеваний у женщин. А сегодня нестероидные антагонисты эстрогенов используются культуристами для лечения проблем связанных с гинекомастией. На рынке вариаций препаратов, которыми могут воспользоваться атлеты, великое множество. Существуют и растительные антиэстрогены, и синтетические версии, способные побороть гинекомастию. Однако, мы не будем перечислять их все, а лишь опишем самые эффективные и популярные.

Кломид и Кломифен

Первый в списке это Кломид или Кломифен. Эти антиэстрогены, рекомендуемые для мужчин, в некотором роде уникальны, поскольку выполняют функции и антагониста и “лучшего друга” женского гормона. Иными словами Кломид имитирует воздействие лютеинизирующего гормона (увеличивает синтез эстрогена, в яичках) и блокирует действия женских гормонов, направленные на рецепторы.

На курсе длительного применения эти антиэстрогены способны формировать цисты, пузырчатые образования в яичках. По этой причине Кломид или Кломифен не рекомендуется принимать дольше пяти дней. В остальном эти фармакологические средства считаются относительно безвредными. Один лишь вопрос вызывает сомнение, это их воздействие на либидо. Трудно сказать, снизится ли ваша сексуальная активность, если Вы будете долго принимать антиэстрогены Кломид, Кломифен.

Употребляют эти препараты максимум по две таблетки в сутки, такая дозировка считается наиболее сбалансированной с точки зрения эффективности и проявления побочных явлений. Курс препарата, как уже было сказано, не рекомендуется проводить дольше 5 дней.

Тамоксифен и Нолвадекс

Препараты антиэстрогены, известные под торговыми марками Нолвадекс и Тамоксифен (Тамоксимед). В целом, препараты широко известные среди культуристов и атлетов. По своему воздействию они являются антагонистами, блокирующими воздействие женского гормона. Согласно проводившимся исследованиям, Новалдекс и аналогичные ему продукты-антиэстрогены способны уменьшать размеры разбухающей молочной железы у мужчин или попросту уменьшать размер груди. Но только, если разбухание не переросло в новообразование, т.е. в рак груди.

Действие, которое оказывают эти антиэстрогены, также проявляется в матке. По этой причине препарат часто применяется женщинами для борьбы с раком половых органов. Некоторые женщины-культуристы принимают Новалдекс, как распределитель жира. Он, конечно, оказывает некоторое влияние на жировые клетки, однако, в данном случае игра не стоит свеч. По понятным причинам этот антиэстроген остается излюбленным средством тяжелоатлетов. Тамоксифен и Нолвадекс способны эффективно бороться с гинекомастией, предотвратить рак груди и ряд других недугов, которые угрожают здоровью спортсменов.

Следует отметить, что побочные эффекты, которыми наделены эти антиэстрогены, немногочисленны. Среди основных негативных воздействий препаратов значатся: головокружение, сыпь на коже и расстройства желудочно-кишечного тракта. В целом, ничего такого, с чем бы нельзя было справиться. Но даже эти эффекты могут не проявиться, если Вы будете принимать Нолвадекс и аналогичные средства в рекомендуемых дозировках (10 мг дважды в течение суток).

Антиэстрогены или антиароматазные стероидные препараты

Список небольшой, однако, все препараты в нем заслуживают внимания. Есть у них и свои плюсы, и свои минусы, разобрав которые, Вы сможете определиться, какие антиэстрогены стоит заказать, а какие препараты лучше обойти стороной. Кроме того, все препараты в этом списке помимо явного антиарамотазного воздействия способны проявить и ряд других положительных эффектов.

Теслак и его свойства

Этот препарат можно именовать стероидным антиароматазным средством по одной простой причине: он структурно схож с андрогенами и синтезируется бактериальным ферментированием прогестерона. Но не стоит опасаться, Теслак не обладает андрогенным воздействием, хоть и влияет на синтез тестостерона в организме. По сравнению с аминоглютетимидом (также антиароматазное средство) этот препарат, не оказывает воздействия на другие ферментные системы.

Следует понимать, что Теслак – препарат малого срока действия, поэтому для получения максимального эффекта его необходимо принимать в дозировке 250 мг 4 раза в сутки. Принимая препарат, не стоит завышать дозы. Большие концентрации средства не приведут к разительному увеличению его эффективности.

Антиэстроген Теслак зачастую используется в исследованиях, направленных на выявление воздействия, оказываемого женскими гормонами на мужское либидо. Причин для такой популярности среди исследователей множество: это и высокая эффективность препарата, и его относительная безвредность, и быстрота воздействия. Кроме того, действие, которое оказывает Теслак, направлено на подавление синтеза женских гормонов, а не на противостояние их активности, что в своем роде является уникальным.

Аримидекс и его аналоги

Этот препарат также известен под названием Анастразол. Он входит в число мощнейших борцов с женскими гормонами в мужском организме. Женщинам же рекомендуется принимать Аримидекс только при менопаузе или при раке молочной железы. Всего 1 мг препарата буквально за пару дней защищает женщину от проблем, связанных с избытком гормонов. Период полураспада вещества находится на промежутке от 30 до 60 часов, что избавляет атлетов и спортсменок от необходимости регулярно принимать этот препарат.

В мужском организме Аримидекс действует иначе, нежели в организме женском. Мужчинам ни в коем случае не рекомендуется превышать рекомендуемые дозировки, иначе с последствиями придется разбираться еще очень и очень долгое время. Наиболее эффективной и безвредной считается доза в ¼ таблетки, употребляемая раз в два дня. Это, а еще немалая мощность препарата позволяют ощутимо сэкономить.

Можно сказать, что антиэстроген Аримидекс является одним из наиболее перспективных препаратов в этом списке. Да, его воздействие до конца не изучено. Но уже сейчас можно утверждать, что правильные дозы препарата позволяют не только понизить активность женских гормонов, но и повысить уровень естественного тестостерона. Не стоит забывать и о второстепенной роли препарата, а именно, о его медицинском предназначении.

Хризин и его действие

Этот препарат, также известный под названием Флавон Х, нельзя отнести к числу мощных борцов с женскими гормонами. Однако, сбалансированная доза препарата, равняющаяся приблизительно 1.5 граммам, способна оказать необходимое атлету воздействие. К тому же, Хризин может ингибировать ароматазу, причем, эффективнее, чем аналогичные ему препараты. Однако, есть у действия препарата и обратная сторона, в частности, он может вмешиваться в работу ферментных систем, нарушая ее.

В принципе, частично препарат Хризин по этому и некоторым другим своим свойствам схож с 5-альфа-андростендионом. Однако, никаких научных исследований или документаций, сравнивающих данные вещества, пока произведено не было.

Примечательной чертой препарата является еще и то, что Хризин, как антиэстроген, обладает всеми характеристиками необходимыми хорошему антиароматазному средству. Он поднимает уровень тестостерона в организме, способен предотвращать гинекомастию и т.д., однако, делает он это немного слабее, чем его конкуренты.

Как принимать Провирон, зачем это делать?

Этот препарат обладает ярко выраженной антиароматазной активностью. Более того, доказано, что Провирон способен воздействовать и как андроген, и как препарат, противодействующий женским гормонам.

Недостатки этого фармакологического средства очевидны. Провирон, применяющий в бодибилдинге, привязывается к андрогенным рецепторам, в результате чего в периоды его применения могут проявляться побочные эффекты, свойственные стероидам. Для мужчин это не является особо серьезной проблемой. Однако, не все так гладко. При регулярном введении этот препарат способен уменьшить активность анаболических стероидов, поэтому Провирон рекомендуется употреблять после курса, а не во время цикла ААС.

В целом же, этот препарат может спокойно и эффективно использоваться и женщинами и мужчинами. Мужчины могут использовать его как средство для борьбы с гинекомастией, а женщины – для “отверждения” перед соревнованиями.

Купить Провирон, не означает, избавиться от всех проблем, ведь это не самый мощный антиэстрогенный препарат. Однако, при непродолжительном применении, не способном привести к проявлению побочных эффектов, или при использовании в комбинациях с другими средствами, он может оказаться незаменимым препаратом. Так, популярностью на курсе пользуется комбинация, в которой совмещаются Провирон и Анадрол-50. И это лишь один из многих вариантов его комбинирования.

Препарат Цитадрен и его польза

Это еще один очень мощный и в меру эффективный препарат. Однако, с ним все не так просто. Известно, что доза Цитадрена в 1-2 грамма способна оказать отрицательное влияние на активность ферментных систем. Так, может наблюдаться снижение уровня альдостерона, кортизола и даже тестостерона. С другой стороны, если женщина устойчива к воздействию Тамоксифена, этот препарат в буквальном смысле может стать ее единственным спасением. Ведь Цитадрен, употребляющийся в дозировке, не превышающей 2мг в сутки, практически полностью прекращает выделение дигидроэпиандростерона и производных от него гормонов (женские гормоны, прогестерон).

Важно понимать, что стараясь избавиться от излишка женских гормонов, Вы можете навредить своему организму. Так, мужчина, обративший избыток женских гормонов в дефицит, подвергается риску проявления сердечных заболеваний. К тому же, это может негативно сказаться на либидо и сексуальной активности мужчины.

В целом, антиэстроген Цитадрен, применяющийся в рамках рекомендуемых доз, является отличным средством, не способным проявить негативное воздействие. Всего 1 таблетка препарата в сутки приводит к резкому снижению активности ароматазы и к повышению естественного уровня тестостерона, не воздействуя негативно на системы человеческого организма. Тем не менее, препарат Цитадрен является скорее запасным вариантом, нежели основным выбором атлетов. Если Вы ищите действительно эффективное средство, не сопряженное с рисками, выбирайте другой препарат.

Антиэстрогены группы флавонов

Альфа-Нафтофлавон, относящийся к числу флавонов, – это природное соединение, обладающее всеми свойствами антиокислителя, антибиотика и противовирусного препарата. Данный природный антиэстроген из семьи флавонов является одним из наиболее действенных препаратов, направленных на борьбу с женскими гормонами. Он примерно в 10 раз мощнее, чем аминоглютетимид. Но будьте осторожны, принимая Альфа-Нафтофлавон, ведь даже мельчайшая оплошность в дозировке может привести к необратимым последствиям. Вообще, мы бы посоветовали Вам обратиться за помощью к врачу, перед началом курса этого препарата.

Вывод:

Все основные проблемы со здоровьем у мужчин и женщин, принимающих стероиды, в первую очередь вызваны тем, что эти люди избегают необходимых анализов крови. А ведь только анализ крови способен отследить уровень холестерина в вашем организме и показать, нужны ли Вам антиэстрогены для борьбы с излишками женских гормонов в организме? Не ленитесь посетить поликлинику и сдать простой анализ, в будущем это защитит Вас от ненужных трат времени и денег.

По материалам: AthleticPharma.com

То же самое можно сказать и про ингибиторы ароматазы, которые, несмотря на распространенность в медицине, многим известным в первую очередь как эффективные в бодибилдинге и не только антиэстрогенные средства.

Что такое ингибиторы ароматазы?

Не будем бросаться с места в карьер, а лучше расскажем обо всем по порядку, начав, как водится, с теории. Итак, ингибиторы ароматазы, также известные как блокаторы или блокираторы – это класс эффективных лекарственных препаратов, использующихся в медицине для терапии раковых заболеваний, в частности рака груди (не только).

В спорте же, например, в бодибилдинге, блокаторы ароматазы – это в первую очередь полезные при проведении курса стероидов средства, способствующие снижению концентрации эстрогенов, повышению уровня эндогенного тестостерона и гонадотропных гормонов. Атлеты обычно их применяют для предотвращения и/или устранения эстрогенных побочных эффектов, таких как гинекомастия (увеличение грудной железы, наблюдающееся у мужчин).

Если подробнее, то в бодибилдинге препараты ингибиторы ароматазы чаще всего применяются во время курса анаболических стероидов для следующих целей:

• Профилактика и избавление от эстрогенных побочных эффектов (гинекомастия и др.);
• Увеличение уровня анаболических гормонов в крови (тестостерон), и т.д.

Важно заметить, что ингибиторы ароматазы по классу – это антиэстрогены. Как многие знают, тестостерон в нашем организме может конвертироваться (превращаться) в эстрадиол. Происходит это при содействии фермента, именуемого ароматазой. При участии этого же фермента происходит и еще один процесс конверсии – андростендион превращается в эстрон. Задача ингибиторных средств, описываемых в данном материале – предотвращать превращения такого типа, и делают они это, как можно понять по названию за счет блокирования ароматазы.

Какие лекарства – это препараты ингибиторы ароматазы, эффективные в рамках медицинской и/или спортивной практики? Список на самом деле не очень большой, но и не такой маленький, как многие полагают. К “классическим” средствам данного типа относятся: летрозол (препарат Фемара и другие), экземестан (препарат Экседрол и другие) и анастрозол (препарат Анастровер и другие). Это наиболее популярные и распространенные блокираторы, эффективность которых сомнению не подлежит (доказана во многих исследованиях).

Также имеются так называемые “неклассические” ингибиторы ароматазы, купить которые не проблема, но они не могут похвастаться такой высокой действенностью. В первую очередь это аминоглютетимид (препараты Ориметен и Цитадрен). Помимо блокирования ароматазы это средство также способно тормозить биосинтез эстрогенов, однако в любом случае действие у него достаточно слабое, несравнимое по силе с отмеченными выше препаратами. Среди ингибиторов имеются и некоторые другие фармакологические и не только вещества, о которых в данном материале мы рассказывать не будем, поскольку они не так интересны.

Теперь же самое ценное, как нужно принимать ингибиторы ароматазы, если речь идет о спортивной практике, какие дозировки и с какой частотой использовать? Конкретно о применении каждого средства этой категории мы расскажем ниже в отведенных им частях материала. Сейчас же выделим кое-какие общие правила их использования в спорте.

Итак, блокаторы ароматазы большей частью отечественных атлетов применяются тогда, когда на курсе появляются первые признаки ароматизации, в отношении гинекомастии – это припухлости, покраснения и зуд в области сосков. В таких случаях прием обычно осуществляется на ежедневной основе (это в частности относится к анастрозолу).

Альтернативным вариантом является их профилактическое применение. Если подробнее, то прием ингибиторов ароматазы для мужчин также может проводиться в небольших профилактических дозах с самого начала курса, чтобы предотвратить возможность образования и развития нежелательных побочных эффектов, вызванных ароматизирующими стероидами.

А могут ли сами препараты ингибиторы ароматазы привести к проявлению побочных эффектов? Вероятность такого развития событий имеется. В частности известно, что некоторые блокираторы могут стать причиной возникновения таких отклонений, как:

• Нарушения работы ЖКТ – тошнота, диарея, рвота, боли в области живота и даже запоры;
• Ухудшение общего самочувствия – головные боли, головокружения, утомленность, сонливость, приливы жара, нарушения сна;
• Прочие побочные эффекты – кожная сыпь, усиление потоотделения, снижение минеральной плотности костной ткани, истончение волос и т.д.

Также известно, что на некоторые ингибиторы ароматазы у принимающих могут возникать неприятные аллергические реакции и соответствующие побочные эффекты. Поэтому, не только, к приему средств данного класса следует относиться максимально серьезно.

Ингибитор ароматазы анастрозол

Это без преувеличения один из популярнейших препаратов описываемой группы. Вряд ли в современном бодибилдинге найдется атлет, не знающий что такое анастрозол, как он принимается и для чего вообще нужен спортсмену. Однако это вовсе не означает, что он не нуждается в представлении. Описание будет, причем достаточно подробное.

Начнем, как обычно, с основ. Итак, анастрозол – это современное антиэстрогенное средство (селективный ингибитор фермента ароматазы), производством которого в качестве фармакологического препарата занимаются многие известные компании. В рамках спортивной сферы (бодибилдинг и другие дисциплины) он обычно используется для устранения различных эстрогенных побочных эффектов, в частности гинекомастии.

Обратим ваше внимание на тот факт, что в спорте препараты анастрозола рекомендуется к приему главным образом опытным атлетам, использующим на продолжительных курсах высокие дозировки ароматизирующих ААС. В особенности он может быть полезен тем спортсменам, принимающим стероиды, которые обладают сильной склонностью к ароматизации.

Также заметим, что анастрозол – это блокатор ароматазы третьего поколения, он относительно недавно появился на рынке фармакологии (первоначально разработан и одобрен для приема на территории США в 1995-м году). Между прочим, средства третьего поколения, к которым относится этот антиэстроген, изначально создавались в качестве средств первой и второй линии для терапии рецепторо-положительного диссеминированного рака груди (в медицине они в первую очередь рассчитаны и назначаются женщинам).

Если же забыть о медицинской сфере и говорить конкретно о спорте, то здесь анастрозол и препараты на его основе главным образом применяются как антиэстрогены. Их регулярно используют для предотвращения и избавления от эстрогенных побочных эффектов, вызванных приемом анаболических и андрогенных стероидов. Причем в бодибилдинге и других дисциплинах ингибитор ароматазы анастрозол считается одним из мощнейших и эффективнейших антиэстрогенов. И не зря. Ведь по действенности он превосходит даже такую популярную связку, как местеролон (провирон) + тамоксифен, да и вообще достаточно легко справляется с побочными эффектами эстрогенного характера, за это и ценится.

Спрашиваете, какое действие проявляет антиэстроген анастрозол, и какие эффекты наблюдаются при его использовании? В отличие от кломифена и средства тамоксифен, упомянутого абзацем выше, он блокирует сам процесс ароматизации, препятствует образованию эстрогенов, что приводит к быстрому уменьшению их содержания в организме спортсмена.

Однако при всех плюсах у такого подхода имеются и свои минусы, ведь он также блокирует полезные свойства эстрогенов, в частности подавляет производство “хорошего” холестерина, что чревато осложнениями для сердца. Поэтому для мужчин, сталкивавшихся с проблемами с сердцем, анастрозол не является рекомендуемым средством. Таким спортсменам все-таки стоит использовать тамоксифен, который не влияет на производство эстрогенов.

На этом фоне выделим побочки, которые могут возникать из-за того, что принимается анастрозол (препараты на его основе):

• Ухудшение общего состояния – головные боли, сонливость, астения и пр.;
• Нарушения работы ЖКТ – диарея, тошнота, рвота и некоторые другие отклонения;
• Другие возможные побочки – кожная сыпь, аллергические реакции и т.д.

А как вообще принимать анастрозол на курсе, в спортивных целях? Для начала заметим, что этот антиэстроген в рамках спортивной практики рекомендуется к приему исключительно мужчинам, причем, как уже было сказано, главным образом опытным атлетам, которые прибегают к высоким дозировкам ароматизирующих ААС (анаболические и андрогенные стероиды). Иными словами, женщины-спортсменки его обычно не используют, а все из-за риска возникновения нежелательных последствий в виде побочных эффектов и отклонений.

Теперь же конкретно к применению. Чаще всего спортсмены применяют описываемый антиэстрогенный препарат при появлении первых признаков ароматизации. В таких ситуациях на курсе обычно используются дозы анастрозола около 1 мг в день. Это первая возможная схема приема. Есть и вторая – это профилактическое применение в небольших дозировках сначала курса (обычно 0.5 мг через день), чтобы предотвратить появления эстрогенных побочек.

Прием препаратов на основе данного ингибитора лучше всего проводить натощак, запивая достаточным количеством воды и избегая употребления алкогольных/спиртосодержащих напитков. Такой способ применения анастрозола позволяет добиться полнейшего и быстрейшего усваивания. Хотя ради справедливости заметим, что он и сам по себе достаточно быстро и эффективно берется за дело: максимальное содержание активного вещества наблюдается уже в течение первых нескольких часов после приема. Также обратим ваше внимание на тот факт, что прием этого антиэстрогена в течение всего 10-14 суток позволяет ему полностью проявить свои и эффекты, а значит и оказать на организм атлета необходимое воздействие.

Что еще можно сказать об описываемом средстве? А то, что анастрозол можно быстро и легко заказать в нашем магазине. Если Вы столкнулись с необходимость его применения, то смело переходите на наш сайт и покупайте. Выгодная цена, скидки, удобный сервис и доставка, надежность – все это Вы найдете в магазине спортивной фармакологии AthleticPharma.

Экземестан в бодибилдинге и не только

Как всегда, вначале поговорим немного об основах и теории, а затем перейдем к практике применения, полезных и возможных побочных эффектах препарата.

Итак, экземестан – это достаточно популярный ингибитор ароматазы, по структуре больше всего похожий на стероидный гормон андростендион. Он не обладает эстрогенной или прогестагенной активностью. По сути, при его приеме даже в высоких дозах возможна лишь выраженная антиэстрогенная и незначительная андрогенная активности. При этом он никак не влияет на биосинтез альдостерона и кортизола в надпочечниках.

Заметим, что когда проходит прием экземестана, возможно небольшое увеличение уровней гормонов ФСГ и ЛГ в сыворотке (наблюдается даже при использовании низких дозировок). Этот полезный эффект по всей видимости развивается по принципу обратной связи (уменьшение содержания эстрогенов приводит к повышению секреции гонадотропинов в гипофизе).

И еще немного полезной информации: антиэстроген экземестан, как подсказывает официальное описание, после приема внутрь достаточно быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме 25-миллиграммовой дозы Cmax составляет 18 нг/мл (достигается за первые 2 часа). Пища способна улучшить и без того хорошую абсорбцию: уровень препарата в крови при приеме после еды приблизительно на 40% выше, чем при потреблении натощак.

После достижения Cmax уровень активного вещества начинает постепенно снижаться, при этом конечный T½ равняется примерно 24 часам. Отметим, что после того как был осуществлен прием, экземестан широко распространяется в тканях. Связывание с плазменными белками составляет около 90 процентов (общая концентрация на степень связывания не влияет).

Для каких целей антиэстроген экземестан применяется в медицинской практике? Показания к применению в этой сфере у него следующие:

• Во время гормональной терапии при распространенном раке груди у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых наблюдается прогрессирующее заболевание, несмотря на лечение прогестинами или нестероидными ингибиторами ароматазы;
• Во время лечения распространенного рака груди у женщин в индуцированной или естественной постменопаузе, у которых наблюдается прогрессия заболевания, несмотря на проводимое лечение средствами антиэстрогенной терапии.

А для каких целей препараты на основе экземестана применяют спортсмены? Здесь все немного проще, чем в медицине. Как и другие описанные блокаторы, данное средство используется атлетами в первую очередь для предотвращения или устранения эстрогенных побочных эффектов, в частности гинекомастии, связанных с приемом препаратов ААС.

Если же говорить о том, как конкретно его применяют, то для начала отметим, что прием экземестана, как подсказывает официальное описание, лучше всего проводить после еды, причем это касается не только спорта, но и медицины. Дозы во многом зависят от способа применения. Если Вы используете препарат для профилактики, то тогда достаточно 12.5 мг через день, либо 25 мг через два дня. Если же Вы прибегаете к его приему при появлении признаков ароматизации, то в таком случае дозировка должна быть выше – 25 мг в день.

Спрашиваете, какие экземестан может вызвать побочные эффекты? Отвечаем, из-за его приема может проявиться утомляемость, головокружения, бессонница, тошнота, кожная сыпь, ощущения жара и некоторые другие отклонения, полный список которых можно найти на нашем Форуме в теме посвященной этому антиэстрогену (на Форуме можно найти информацию и отзывы и о многих других актуальных в спорте средствах, не только об антиэстрогенах).

Небольшое послесловие: экземестан, как и ингибитор, описанный перед ним, Вы можете заказать в магазине AthleticPharma. Также на виртуальных полках нашего магазина Вы найдете многие другие популярные и действенные в спортивной практике средства, начиная от стероидов и пептидов и заканчивая препаратами гормона роста и биологически активными добавками.

Летрозол: описание и инструкция

Последнее средство в списке, о котором нам хотелось бы рассказать подробнее. Сразу скажем, что летрозол как ингибитор ароматазы пользуется не такой уж высокой популярностью в рамках спорта, однако он достаточно распространен, а значит, заслуживает внимания.

Итак, летрозол – это изначально исключительно противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов, разработанный для медицинского применения. В последствие о его свойствах разузнали в спорте, где в настоящее время атлеты в некоторых случаях применяют его для предотвращения/устранения эстрогенных побочных эффектов.

Как заявляет инструкция, лекарство летрозол способно оказывать выраженное антиэстрогенной действие. Оно селективно ингибирует фермент ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) с помощью высокоспецифичного конкурентного связывания с его субъединицей. При этом оно блокирует синтез эстрогенов и в периферических, и в опухолевых тканях.

Известно, что применение летрозола в умеренных дозировках (от 0.1 до 5 мг) приводит к снижению содержания эстрадиола, эстрона сульфата и эстрона в плазме крови примерно на 75-95% от исходных показателей, что немало. Также неоспоримый факт – подавление производства эстрогенов в организме поддерживается на протяжении всего курса применения препарата.

Еще один важный момент, заслуживающий упоминания: блокировка биосинтеза эстрогенов, которую вызывают препараты летрозола (Фемара и аналоги), не приводит к накоплению андрогенов, являющихся, по сути, предшественниками эстрогенов. На фоне приема описываемого антиэстрогенного средства не отмечается изменений в концентрации ФСГ и ЛГ в плазме крови, функциональных изменений щитовидной железы, повышения частоты развития инсульта и инфаркта миокарда, или изменений липидного профиля. По крайней мере, такая картина наблюдается в организме женщин, использующих это средство в лекарственных целях.

На этом фоне важно уточнить, в каких ситуациях следует принимать таблетки летрозола, если речь идет о медицине, какие у них показания к применению:

• В качестве адъювантной терапии при раке молочной железы в ранней стадии, экспрессирующем рецепторы эстрогенов, у женщин в постменопаузе;
• В качестве продленной адъювантной терапии при раке молочной железы в ранних стадиях у женщин в постменопаузе (после проведения тамоксифеновой адъювантной терапии);
• В качестве терапии первой линии при распространенных гормонозависимых формах рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• При распространенных формах рака молочной груди у женщин в вызванной искусственно или естественной постменопаузе, прошедших предварительную терапию антиэстрогенами.

Есть у лекарства летрозола и противопоказания к применению:

• Период беременности и лактации у женщин;
• Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
• Детский возраст (безопасность и эффективность при применении детьми не установлена);
• Конечно же, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Заметим, что летрозол в бодибилдинге и в медицине следует с осторожностью принимать при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и/или полной непереносимости лактазы. Есть и другие нюансы в применении этого средства, уточнить которые можно либо в инструкции (не всегда) или получив консультацию врача, что более надежно.

Также отметим, что антиэстроген летрозол после приема внутрь очень быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Его биодоступность в среднем составляет около 99.9 процентов. Прием пищи способен незначительно снизить скорость абсорбции (Tmax среднее при приеме с пищей равняется 2 часам, натощак – 1 час), однако это небольшая разница, не имеющая как такового клинического значения. Иными словами, применение летрозола в таблетках можно эффективно проводить и после еды, и на голодный желудок.

А как собственно принимать летрозол, что говорит инструкция? Если речь идет о медицине, то здесь его прием проводят в рекомендуемых дозах около 2.5 мг в сутки. Пьются таблетки внутрь, ежедневно, длительно (обычно в течение нескольких лет или до рецидива). Например, в качестве продленной адъювантной терапии лечение обычно продолжается на протяжении 4 лет (не больше 5 лет). В случае появления признаков прогрессирования болезни прием описываемого антиэстрогена в медицине прекращают за отсутствием необходимости.

Если же говорить о спорте, то здесь все по-другому. В бодибилдинге таблетки летрозола чаще всего начинают принимать при появлении первых признаков ароматизации в дозах около 2.5 мг в сутки. Также имеет место быть профилактическое применение данного средства. В таких случаях его обычно используют в небольших дозах (0.5 мг через день) сначала курса, чтобы предотвратить развитие эстрогенных побочных эффектов, связанных с приемом ароматизирующих ААС.

В заключение же рассказа, что такое лекарство летрозол, выделим побочные эффекты, которые, как говорит инструкция, могут возникнуть вследствие его употребления:

• Со стороны ЖКТ – тошнота, запоры, рвота, диарея, иногда сухость во рту, боли в животе и некоторые другие отклонения;
• Ухудшение общего состояния – головные боли, депрессия, повышение раздражительности и нервозности, сонливость или наоборот бессонница, и так далее;
• Со стороны дыхательной системы возможен кашель и появление одышки.

Также имеется вероятность, что о себе дадут знать дерматологические реакции в виде повышенной потливости, кожной сыпи, иногда сухости кожи и зуда. Есть и другие возможные побочки летрозола (учащенное мочеиспускание, повышенная утомляемость и т.д.), уточнить которые можно опять-таки в инструкции или получив консультацию врача.

По материалам: AthleticPharma.com